GHRP-2 ist ein synthetisches Hexapeptid, das den Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a stimuliert und damit die pulsatile Wachstumshormon-Ausschüttung aus der Hypophyse auslöst. In der pharmakologischen Rangordnung der GHRPs liegt es zwischen Hexarelin – dem potentesten, aber am schnellsten toleranzbildenden Vertreter – und dem schwächeren GHRP-6. Dieses Verhältnis aus GH-Stimulation und Toleranzentwicklungsgeschwindigkeit macht es für längere Protokolle interessant.
Studien mit intravenöser Bolusinjektion zeigen für GHRP-2 GH-Spitzenwerte von 20–30 ng/ml unter standardisierten Bedingungen (Bowers et al.). Hexarelin erzielt zwar höhere Peaks, erzeugt jedoch bereits nach 4–6 Wochen kontinuierlicher Anwendung eine messbare Rezeptor-Downregulation – GHRP-2 desensibilisiert nachweislich langsamer. GHRP-2 stimuliert den GHS-R1a mit einer Bindungsaffinität von etwa EC₅₀ 1 nM (In-vitro-Assay) und ermöglicht eine effiziente GH-Freisetzung ohne aggressive Rezeptorbelastung.
Die GHS-R1a-Desensibilisierung entsteht durch Rezeptor-Internalisierung nach wiederholter Agonistenbindung. Als Standardmaßnahme zur Rezeptor-Resensibilisierung gilt eine strukturierte Pause von mindestens 4 Wochen nach 8–12 Wochen kontinuierlicher Anwendung.
Knoll Pharmaceuticals stellt GHRP-2 in der 5-mg/vial-Formulierung – der niedrigsten Konzentration der Produktgruppe – bereit, was feinere Dosierungsanpassungen bei Einleitung oder Wiedereinstieg erleichtert. Jede Charge wird in zwei Schritten verifiziert: Reversed-Phase-HPLC bestimmt Peptididentität und Reinheit quantitativ; ein paralleler LAL-Assay schließt Endotoxinkontamination aus. Abweichungen vom Nominalgehalt führen zur Batchsperrung.
