Test-P 150 von GenTec stellt Testosteron Propionat mit 150 mg/ml bereit (10-ml-Vial). Die biologische Wirkung vermittelt die hochaffine Bindung des freien Testosterons an den intrazellulären Androgenrezeptor (AR) – einen nukleären Transkriptionsfaktor der Steroidrezeptor-Superfamilie. Nach Hydrolyse des Propionat-Esters durch Serumesterasen bindet Testosteron mit einer Gleichgewichtsdissoziationskonstante (Kd) von ca. 1–3 nM an die Ligandenbindungsdomäne des AR. Diese Bindung löst eine Konformationsänderung aus, die Hsp90-Dissoziation, AR-Dimerisation und Translokation des Hormon-Rezeptor-Komplexes in den Zellkern auslöst.
Im Zellkern bindet der AR-Dimer an Androgen-Response-Elements (AREs) in den Promotorregionen androgenresponsiver Gene. Testosteron aktiviert auf diesem Weg Gene für Muskelproteinsynthese (z. B. IGF-1, Myosin heavy chain), Erythropoese (EPO-Signalweg) und Stickstoffretention. Gegenüber synthetischen DHT-Derivaten wie Stanozolol weist Testosteron eine moderate AR-Affinität auf, besitzt jedoch den Vorteil der peripheren Konversion: Durch 5α-Reduktase wird es gewebespezifisch zu Dihydrotestosteron metabolisiert, das eine 3- bis 5-fach höhere AR-Affinität zeigt und gewebespezifische Effekte verstärkt.
Bei gleichem Injektionsvolumen von 1 ml liefert das Präparat 50 % mehr Wirkstoff als 100-mg/ml-Varianten – eine schnellere, ausgeprägtere Besetzung der verfügbaren Androgenrezeptoren. Pharmakokinetische Studien belegen, dass Propionat-Formulierungen innerhalb von 24 Stunden nach intramuskulärer Applikation messbare Serumspiegel oberhalb des physiologischen Bereichs erzielen.
Formulierung mit pharmazeutischem Benzylbenzoat und Benzylalkohol als Lösungsvermittler für gleichmäßige Suspension und chemische Stabilität. Jede Charge wird per HPLC auf Wirkstoffgehalt geprüft und per LAL-Test auf bakterielle Endotoxine untersucht.
