Cardarine, international auch als GW-501516 bezeichnet, ist kein SARM, sondern ein selektiver Agonist des nukleären Rezeptors PPARδ. Über diesen Rezeptor regelt der Wirkstoff die Aktivität von Genen, die für die mitochondriale Fettsäureoxidation und die Umwandlung in oxidative Typ-I-Muskelfasern verantwortlich sind. Anders als transportorientierte Ansätze (etwa L-Carnitin) wirkt GW-501516 direkt auf der Ebene der Genexpression – der Effekt ist dadurch tiefgreifender und anhaltender.
Tierexperimentelle Studien (veröffentlicht u. a. im Journal Cell Metabolism, 2008) zeigten, dass die PPARδ-Aktivierung die Laufausdauer um bis zu 68 % steigern kann. Zudem aktiviert Cardarine die AMPK-Signalkaskade und verbessert so Glukoseaufnahme sowie Fettverbrennung im Skelettmuskel. Präklinische Daten dokumentieren zudem eine Senkung von Triglyzeriden und LDL-Cholesterin bei stabilen oder steigenden HDL-Werten; diese Befunde stammen aus Phase-II-Humanstudien (GlaxoSmithKline, 2007–2009), bevor das Entwicklungsprogramm eingestellt wurde.
Jede Tablette enthält 10 mg GW0742 – die niedrigste verfügbare Einheitsdosis dieser Produktklasse. Übliche Protokolle liegen bei 10–20 mg täglich, die Packung mit 60 Tabletten deckt je nach Dosis sechs bis zwölf Wochen ab.
Jede Charge wird per HPLC auf Wirkstoffgehalt und Reinheit geprüft; ein LAL-Test sichert die Endotoxinfreiheit. Die Fertigung erfolgt unter GMP-konformen Bedingungen, Chargenkonsistenz und Rückverfolgbarkeit sind analytisch dokumentiert.
