Anastrozol gehört zur Klasse der Aromatasehemmer und greift an einem anderen Punkt in die Östrogensignalkette ein als selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs). Während Anastrozol die Synthese von Östradiol enzymatisch reduziert, blockieren SERMs lediglich die Bindung bereits vorhandenen Östrogens an Rezeptoren – die zirkulierenden Spiegel bleiben dabei erhöht oder steigen sogar reaktiv an. Anastrozol senkt den messbaren Östradiolspiegel im Serum (kontrollierbar per Immunoassay oder LC-MS/MS).
Ein rein SERM-basiertes Protokoll zeigt in Blutbildkontrollen keine Östradiolreduktion – ein Unterschied, der laborchemisch direkt sichtbar wird.
Klinische Evidenz aus Phase-III-Studien belegt eine pharmakodynamische Interaktion: Tamoxifen kann die Plasmakonzentration von Anastrozol um bis zu 27 % reduzieren (gemessen per HPLC-Monitoring in Cross-over-Studien). Eine parallele Einnahme beider Klassen ist daher nicht automatisch additiv und erfordert angepasste Dosierungen. Die 1-mg-Tablette ist teilbar und bietet die Flexibilität für individuelle Dosierungsanpassungen innerhalb eines strukturierten Schemas.